콜레스테롤 자체는 인간에 꼭 필요한 물질이지만, 너무 많으면 동맥 경화를 촉진할 수 있어 문제가 됩니다. 특히 LDL 콜레스테롤이 문제입니다. 현재 LDL 콜레스테롤 수치를 낮춰주는 1차 약물은 스타틴 계열 약물입니다. 스타틴은 안전성과 효능이 입증된 약물로 LDL 콜레스테롤 효과적으로 낮출 뿐 아니라 심혈관 질환의 위험도를 낮춘다는 점이 입증되어 1차 치료 약물로 선호됩니다.
하지만 스타틴을 최대 용량까지 사용해도 LDL 콜레스테롤 수치가 여전히 높거나 스타틴 부작용 때문에 약물을 제대로 사용하기 힘든 경우들이 있습니다. 따라서 스타틴과 함께 사용하거나 혹은 단독으로 사용해서 LDL 콜레스테롤 수치를 효과적으로 줄이고 심혈관 질환 위험도를 낮출 수 있는 신약을 개발하기 위해 노력하고 있습니다.
이런 목적으로 개발 중인 약물 가운데 하나인 MK-0616가 최근 2상b 임상 결과를 저널 JACC (Journal of the American College of Cardiology)에 발표했습니다. MK-0616는 경구용 PCSK9 억제제(PCSK9 macrocyclic peptide inhibitor)로 스타틴과 기전이 달라 단독은 물론 같이 사용했을 때 시너지 효과를 기대할 수 있습니다.
2상b 임상 시험에서는 375명의 성인이 네 그룹으로 나뉘어 하루 6mg, 12mg, 18mg, 30mg 용량의 MK-0616를 8주간 복용했습니다. 실험 결과 6mg 그룹은 41%, 12mg 그룹은 55%, 18mg 그룹은 59%, 30mg 그룹은 60% 정도 LDL 콜레스테롤이 감소했습니다. 가장 적은 용량에서도 스타틴을 뛰어넘는 콜레스테롤 감소 효과를 보여준 것입니다. 모든 용량에서 부작용은 크게 나타나지 않았지만, 감소 효과를 볼 때 12-18mg 정도가 적당한 용량이라고 볼 수 있습니다.
다만 장기간 복용해도 안전한지, 그리고 심혈관 질환은 물론 전체 사망률도 낮출 수 있는지는 좀 더 장시간에 걸친 3상 임상 시험을 거쳐야 판단할 수 있습니다. 스타틴이 지배하고 있는 콜레스테롤 강하 약물 시장을 재편할 수 있어 임상 3상 결과가 주목됩니다.
참고
https://newatlas.com/medical/oral-pill-bad-cholesterol-phase-2-clinical-trial/
https://www.jacc.org/doi/10.1016/j.jacc.2023.02.018
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